本期聚焦于AVT有資質(zhì)的一款PC類合成磷脂，那就是DMF號006252的合成磷脂DSPC，中文名二硬脂酰磷脂酰膽堿的DSPC，一款在藥物制劑等多領(lǐng)域應(yīng)用較廣的磷脂,作為藥用輔料，常出現(xiàn)于脂質(zhì)體微泡造影劑、特殊脂微球、藥物復(fù)合物等藥物制劑的處方中。
DMF號6252的DSPC磷脂是一款怎樣的輔料產(chǎn)品？
中文名稱：二硬脂酰磷脂酰膽堿（供注射用）
英文名稱：DSPC
CAS號：816-94-4 
中文化學(xué)名稱：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
英文化學(xué)名稱：1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycero-3-phophocholine
登記號：F20180000837
DMF號：006252
級別：藥用注射級
分子量：790.17
分子式：C44H88NO8P
適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑
產(chǎn)品性狀：白色粉末
吸濕性：具有吸濕性
溶解性：易溶于氯仿，略溶于甲醇和乙醇，微溶于丙酮
保存條件：-20℃以下，遮光密閉
脂質(zhì)體微泡造影劑輔料之DSPC磷脂
DSPC磷脂是很好的膜材選擇，多應(yīng)用于脂質(zhì)體藥物研發(fā)及上市產(chǎn)品，在多個臨床階段的脂質(zhì)體項目中得以應(yīng)用。在穩(wěn)定性方面，DSPC穩(wěn)定性較HSPC更佳，可*替代HSPC，但價格成本更高。
脂質(zhì)體微泡造影劑輔料之一的DSPC磷脂，在脂質(zhì)體微泡造影劑發(fā)揮著不小的功效，以《武漢大學(xué)學(xué)報：醫(yī)學(xué)版》2012年第4期《C3F8脂質(zhì)體超聲微泡造影劑制備的初步研究》為例，該文章以制備穩(wěn)定的脂質(zhì)體C3F8氣體微泡,為深入研究sulfatide導(dǎo)向的靶向聲學(xué)造影劑準(zhǔn)備必要材料為目的，通過改變卵磷脂、膽固醇和硬脂酸的比例及水化液成分,采用薄膜水化法,分多組實驗,探索制備脂質(zhì)體C3F8氣體微泡的條件,觀察和記錄其物理特性參數(shù)的方法，結(jié)果發(fā)現(xiàn)質(zhì)量比為3:1:（0.2-0.4）的卵磷脂:膽固醇:硬脂酸混合物的醚溶液,在壓力-0.030MPa至-0.035MPa、轉(zhuǎn)速130r/min、37℃水浴加熱的條件下旋蒸35min左右制膜,然后用20%葡萄糖PBS進(jìn)行水化,充入C3F8氣體,50℃水浴70min和超聲30s的條件下,所制備的微泡大小在2-4μm,平均半衰期為119min,表面帶有更多的負(fù)電荷（平均電勢-7.12）。從而得出在該條件下制備的脂質(zhì)體C3F8氣體微泡造影劑的形態(tài)相對規(guī)則、粒徑均一、穩(wěn)定性好,符合通過肺循環(huán)的條件要求,下一步可以在此基礎(chǔ)上進(jìn)行導(dǎo)向分子的偶聯(lián)研究的結(jié)論。
艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅持以藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向；專注與脂質(zhì)體，脂肪乳為代表的注射劑領(lǐng)域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。
本文部分內(nèi)容參考自《武漢大學(xué)學(xué)報：醫(yī)學(xué)版》2012年第4期《C3F8脂質(zhì)體超聲微泡造影劑制備的初步研究》,作者：彭曉艷，程新耀，蘇辛，楊帥，曾憲鵬，萬學(xué)詠，馬文芳，鐘振林
